Ингибитор GW0742 CAS 317318-84-6 Белый порошок

Андарин (S-4) представляет собой производное арилпропионамида соединение [S-3-(4-ацетиламинофенокси)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3-трифторметил-фенил)-пропионамид]. описанный Yin et al.быть селективным модулятором андрогенных рецепторов (SARM).Исследования in vitro и in vivo показали, что андарин (S-4) является эффективным анаболическим агонистом без побочных эффектов, часто связанных с анаболическими андрогенными стероидами, главным образом связанных со сродством субстрата к 5α-редуктазе для производства ДГТ в простате.
Фармакологическая активность андарина свидетельствует о большом потенциале андарина в разработке клинически доступных SARM, которые предлагают уникальные терапевтические преимущества по сравнению со своими стероидными аналогами и захватывающую возможность дифференцированно регулировать эффекты андрогенов в различных тканях-мишенях, тем самым сводя к минимуму вмешательство в нормальные процессы. .Таким образом, андарин перспективен в расширенных клинических испытаниях, направленных на лечение возрастных заболеваний и противодействие симптомам тяжелых заболеваний, таких как саркопения и раковая кахексия.
Андарин является селективным агонистом нестероидных рецепторов андрогенов (АР) с Ki 4 нМ.Андарин проявляет мощную и эффективную анаболическую активность и приводит к дозозависимой стимуляции роста предстательной железы и семенных пузырьков соответственно.Андарин обладает потенциальными антиостеопоротическими свойствами.
Андарин (ранее известный как GTx-007; S-4; GTx007; S4) представляет собой пероральный биоактивный и селективный агонист нестероидных андрогенных рецепторов (AR), в частности, селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), который может быть полезен при истощении мышц. и остеопороз.Он активирует AR с Ki 4 нМ и является тканеселективным в отношении анаболических органов.Андарин изучается для лечения таких состояний, как атрофия мышц, остеопороз и доброкачественная гипертрофия предстательной железы.На животной модели доброкачественной гипертрофии предстательной железы было показано, что андарин снижает вес предстательной железы с такой же эффективностью, что и финастерид, но без какого-либо снижения мышечной массы или антиандрогенных побочных эффектов.